CONTEXTUALIZAÇÃO Ao longo desta disciplina, estamos compreendendo como as características químicas de uma molécula influenciam diretamente sua ação no organismo

CONTEXTUALIZAÇÃO
Ao longo desta disciplina, estamos compreendendo como as características químicas de uma molécula influenciam diretamente sua ação no organismo. Agora, vamos integrar esse conhecimento e aplicá-lo na análise dos fatores estruturais que determinam a eficácia, a seletividade e a segurança de um fármaco.
Nesta atividade, você será desafiado(a) a pensar como um(a) profissional que atua na interface entre a química e a farmacologia, analisando por que algumas moléculas se ligam fortemente ao seu alvo biológico, enquanto outras falham e como pequenas mudanças estruturais podem transformar um composto inativo em um medicamento eficaz — ou vice-versa. As perguntas a seguir irão guiá-lo(a) por uma investigação sobre interações fármaco-receptor, estereoquímica, modificações estruturais e os

princípios fundamentais da Relação Estrutura-Atividade (REA). Sua missão será refletir, analisar e aplicar os conceitos para construir respostas fundamentadas, que demonstrem não apenas domínio teórico, mas também a capacidade de raciocínio crítico e científico.

Fonte: SANTOS, R. A. M. dos. Química Medicinal. Indaial, SC: Arqué, 2023.

Material complementar para pesquisa
Ferreira, E. I.; Barreiro, E. J.; Giarolla, J.; et al. Fundamentos de química farmacêutica medicinal. Barueri: Manole, 2022. E-book.   (Disponível na “Minha Biblioteca” – Studeo > Menu > Bibliotecas > Minha Biblioteca).
Silva, P. C; Perassolo, M. S., Suyenaga, E. S. Revista Eletrônica de Farmácia Vol 7(2), 14 – 33, 2010. Disponível em: https://revistas.ufg.br/REF/article/view/11857. Acesso em: 08 jun. 2025. (Disponível em Arquivo – Material da Disciplina).

DESENVOLVENDO O TRABALHO

Para realizar esta atividade MAPA, você deverá utilizar os conhecimentos adquiridos na disciplina e seus estudos complementares sobre os mecanismos de ação dos fármacos e REA. Responda às questões abaixo de forma clara e fundamentada.

1. Descreva quatro tipos de interações intermoleculares que ocorrem entre fármacos e seus receptores. Para cada tipo de interação, faça uma ilustração à mão representando como ela ocorre entre o fármaco e o receptor.
   Atenção: As imagens devem ser desenhadas por você, à mão, fotografadas e inseridas no modelo da atividade. Não utilize imagens da internet ou feitas em programas de computador.
   
   2. Explique a importância da estereoquímica na ação dos fármacos. Inclua em sua resposta as definições de eutômero e distômero e justifique por que esses enantiômeros podem apresentar diferenças de atividade biológica. Cite um exemplo de fármaco em que os enantiômeros apresentam efeitos diferentes.
   
   3. Qual o objetivo dos estudos de Relação Estrutura-Atividade (REA) no processo de descoberta e desenvolvimento de fármacos?
   
   4. Durante a disciplina, discutimos como modificações na estrutura química de um fármaco podem afetar sua atividade. Escolha duas modificações estruturais gerais (por exemplo: alteração de tamanho/forma, troca de grupos funcionais, bioisosterismo) e explique como cada uma pode influenciar propriedades farmacológicas relevantes.
   ação no organismo
2. 5. Os anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs) compreendem uma ampla família de fármacos, estruturalmente distintos, providos de ação analgésica, antipirética e anti-inflamatória. Os AINEs exercem seu mecanismo de ação por meio da inibição da enzima prostaglandina endoperóxido sintase ou prostaglandina H/G sintase, comumente conhecida como ciclooxigenase.

FERREIRA, E. I. et al. Fundamentos de química farmacêutica medicinal. Barueri: Manole, 2022.

Considerando o exposto acima:
a) Explique qual é o papel das prostaglandinas no organismo e como ocorre sua síntese.
b) Defina o papel das isoformas COX-1 e COX-2 e explique por que essa diferença é importante para a ação dos AINEs.
c) Analise as estruturas dos compostos da classe dos coxibes (rofecoxibe, celecoxibe e parecoxibe) mostradas na Figura 1 abaixo. Indique quais características químicas estão associadas à seletividade por COX-2, justificando sua resposta com base nas diferenças estruturais da enzima.

Figura 1 – Estruturas químicas dos coxibes (Rofecoxibe, celecoxibe e parecoxibe).
Fonte: Dos Santos (2023)

Referências bibliográficas:
Insira as referências bibliográficas de todos os materiais utilizados na pesquisa, incluindo os indicados no MAPA, no formato ABNT.

ação no organismo

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BOM TRABALHO!!!ação no organismo